linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona
![linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona Imagen](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| nombre del producto | Linagliptina CAS NO668270-12-0 |
| Sinónimos | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-yn-1-il)-3-metil-1-((4-metilquinazolin-2-il)metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-diona; |
| No CAS | 668270-12-0 |
| Fórmula molecular | C25H28N8O2 |
| Peso molecular | 472.542 |
1. La linagliptina (BI-1356) es un inhibidor de la DPP-4, una enzima que degrada las hormonas incretinas, el péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 La ,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona es un nuevo inhibidor potente y selectivo de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) con uso potencial en el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Nuestra fábrica fabrica Linagliptina intermedia CAS 3355-28-0, tecnología madura, salida estable, garantía de calidad.
Estado del inventario: En stock.
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Uso: Es un potente inhibidor selectivo de la DPP-4 con un valor IC50 de 1 nM.
Estudio in vitro: la ligagliptina inhibió la actividad de la DPP-4 in vitro en varios experimentos independientes con valores de IC50 de 0,4, 0,5, 0,9 y 1,1 nM (IC50 media, aproximadamente 1 nM).La CI50 de inhibición de FAP por liagliptina fue de 89 nM (selectividad de aproximadamente 90 veces con respecto a DPP-4).
Investigación in vivo: En ratas Wistar macho, perros Beagle y monos rhesus, la xantina linagliptina demostró ser un inhibidor de DPP-4 eficaz, duradero y potente con > 7 h > 70 %/kg después de 1 mg de administración oral.La administración oral de ritagliptina a ratones db/db solos, 45 min antes de la prueba de tolerancia oral a la glucosa, redujo de forma dependiente de la dosis el cambio de glucosa plasmática de 0,1 mg/kg (15 % de inhibición) a 1 mg/kg (66 % de inhibición) [1] .La ligagliptina (3 y 10 mg/kg) inhibió de forma dependiente de la dosis la enzima DPP-4 en el plasma dentro de los 30 minutos posteriores a la administración del fármaco.La ligagliptina (1 mg / kg, po) redujo significativamente la compensación de glucosa en aproximadamente un 50% [2].La administración oral del inhibidor de la DPP-4 ligagliptina (3 mg/kg, administración oral) redujo considerablemente la actividad de la DPP-4, estabilizó el GLP-1 activo en heridas crónicas y mejoró la cicatrización en ratones ob/ob.En el día 10 posterior a la lesión, los ratones ob/ob tratados con liagliptina mostraron en su mayoría heridas epitelizadas, caracterizadas por la ausencia de neutrófilos.
Documento: Se ha descubierto y evaluado una nueva clase química de potentes inhibidores de la DPP-4 derivados estructuralmente del armazón de xantina para el tratamiento de la diabetes tipo 2.Las variaciones estructurales sistemáticas han dado lugar a 1 (BI 1356), un inhibidor de DPP-4 altamente potente, selectivo, de acción prolongada y activo por vía oral que muestra una disminución considerable de la glucosa en sangre en diferentes especies animales.1 se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase IIb y tiene potencial para el tratamiento una vez al día de los diabéticos tipo 2.
